G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体(GPCRs)是具有7个跨膜螺旋的完整膜蛋白。在与配体结合后——从小分子如环AMP到多肽和大蛋白质——GPCRs会发生构象变化，激活异三聚体G蛋白(鸟嘌呤核苷酸结合蛋白)，这对于将细胞外配体信号传递到细胞内部非常重要。

最新研究及综述

  • 研究
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    神经素U受体2是治疗肥胖的一个新靶点。这是NmU-25-NMU2-G的冷冻电镜结构i1为高选择性药物的指定提供了结构基础。

    • Wenli赵
    • ，Wenru张
    • ＆羌族赵
    自然通讯 13, 7955年

  • 研究
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    G蛋白偶联受体(GPCRs)可以选择性或杂乱地与不同的Gα蛋白亚家族偶联。在这里，作者使用计算方法表明选择性决定因素位于GPCR-G蛋白界面的外围，混杂的GPCRs更频繁地取样于普通接触点而不是选择性接触点。

    • Manbir Sandhu
    • ，亚伦曹
    • ＆纳贾Vaidehi
    自然通讯 13, 7428年

  • 研究
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    选择性靶向GPR119的激动剂有望治疗代谢紊乱。在这里，作者揭示了GPR119采用非典型共识结构支架，具有扩展的配体结合口袋，用于化学上不同的激动剂。

    • Yuxia钱
    • ，Jiening王
    • ＆安娜·乔
    自然通讯 13, 7033年

  • 研究|

    Cryo-EM促进了膜蛋白的结构研究，但由于其体积小，失活的GPCRs仍然无法获得。Robertson等人演示了一种常见的基于纳米体的方法来简化这种结构的测定。

    • 迈克尔·j·罗伯逊
    • ，Makaía M. Papasergi-Scott
    • ＆乔治·Skiniotis
    结构与分子生物学 29, 1188 - 1195

  • 研究
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    以前，GPCRs的VPAC受体家族中的肽选择性知之甚少。在这里，作者结合冷冻电镜和MD数据来了解VPAC1R和PAC1R肽激动剂的结合和选择性，这可以指导未来的药物开发。

    • 莎拉·j·派珀
    • ，朱塞佩Deganutti
    • ＆丹尼斯Wootten
    自然通讯 13, 7013年
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新闻及评论

  • 新闻及观点|

    炎症组织有一个特殊的环境，缺氧，高水平的代谢产物从厌氧糖酵解和酸中毒。T细胞中质子激活受体TDAG8 (GPR65)的刺激通过平衡促炎和抗炎信号在炎症性肠病中发挥重要作用。

    • 卡斯滕·瓦格纳
    • ＆Pedro H. Imenez Silva
    自然免疫学 23, 991 - 993

  • 新闻及观点|

    参与过敏反应和瘙痒反应的mas相关g蛋白偶联受体(MRGPRs)的Cryo-EM结构揭示了其激活机制的结构见解，并为发现新的疼痛和超敏反应治疗剂提供了潜力。

    • 使人盲目崇旅程
    • ，Parishmita Sarma
    • ＆Arun K. Shukla
    自然化学生物学 18, 242 - 243

  • 新闻及观点|

    靶向胆囊收缩素受体(CCKRs)信号通路已成为许多疾病的一种有吸引力的治疗策略。CCKRs在活性和非活性状态下的低温电镜结构描述揭示了配体识别和g蛋白偶联乱交的分子机制。

    • 林程
    • ＆振华邵
    自然化学生物学 17, 1213 - 1214
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